测试ID: TAKRO
他克莫司、血液

在治疗期间监测全血他克莫司浓度，特别是同时服用CYP3A4底物、抑制剂或诱导剂的个体

调整剂量，优化免疫抑制，同时最大限度减少毒性

评估病人的依从性

他克莫司是从真菌中提取的大环内酯类抗生素链霉菌属tsukubaensis．和环孢素一样，他克莫司也通过抑制钙调磷酸酶抑制T细胞。他克莫司由CYP3A4代谢，因此其浓度受抑制(钙通道阻滞剂、抗真菌药物、某些抗生素、西柚汁)或诱导(抗惊厥药、利福平)这种酶的药物影响。他克莫司治疗范围狭窄，不良反应常见，特别是在高剂量和高浓度时，因此必须监测治疗药物。

由于90%的他克莫司存在于血液的细胞成分中，特别是红细胞，所以全血是谷浓度分析的首选样本。目标稳态浓度取决于临床方案、排斥反应的存在或风险、移植时间、同种异体移植类型、伴随免疫抑制和副作用(主要是肾毒性)。最佳血谷浓度一般在5.0 - 15.0 ng/mL之间。通常在移植后立即寻求更高的剂量，但由于器官功能在移植后约4周稳定，对于最坚实的器官移植来说，稳定患者通常会减少剂量。谷浓度应维持在20 ng/mL以下。

5.0 - -15.0 ng / mL(槽)

靶稳态谷浓度取决于移植类型、伴随免疫抑制、临床/机构方案和移植后时间。结果应结合临床资料和排斥反应/毒性的任何体征/症状来解释。

大多数人对他克莫司的最佳反应是血谷全血水平为5.0 - 15.0 ng/mL。首选治疗范围可能因移植类型、方案和药物而异。

治疗范围是基于谷期取样(即在预定剂量前)。在其他时间抽血会产生更高的结果。

该方法对他克莫司有特异性;它不与环孢素、环孢素代谢物、西罗莫司、西罗莫司代谢物或他克莫司代谢物发生交叉反应。液相色谱-串联质谱法检测结果比免疫分析法低约30%。

推荐的治疗范围适用于一次剂量前立即绘制的槽标本。在其他时间抽血会产生更高的结果。

1.Kahan BD, Keown P, Levy GA等:临床应用中免疫抑制药物的治疗药物监测。中华医学杂志2002年3月;24(3):330-350

2.Scott LJ, McKeage K, Keam SJ，等:他克莫司:它在器官移植管理中的应用的进一步更新。药物2003;63 (12):1247 - 1297