测试ID: mdn
美沙酮和代谢物,血清

合规监测美沙酮

美沙酮的毒性评估

美沙酮,长效合成的阿片类镇痛药,是一个在μ受体激动剂。它有几个行为定性与吗啡相似,主要涉及中枢神经系统和器官平滑肌组成。镇痛、镇静作用和解毒或维护与治疗阿片成瘾可以实现使用美沙酮盐酸盐。美沙酮行为通过绑定到mu-opioid受体也有亲和力的n -甲基- d受体(NMDA) ionotropic谷氨酸受体。

美沙酮发生广泛的肝脏的生物转化。美沙酮代谢的细胞色素P450 (CYP) 3 a4, CYP2B6, CYP2C19、CYP2D6酶。这也是22流出的基质蛋白。主要的活性代谢物去和环化的结果,和形式2-ethylidene-1 5-dimethyl-3, 3-diphenylpyrrolidene (EDDP)。

在代谢和消除大量的个人间和个体内的可变性已经指出。美沙酮是高度可变的半衰期,通常从7到59小时范围;然而,长半衰期的报告。

没有建立

有一个明显的重叠的美沙酮治疗报道和有毒浓度血液标本。

美沙酮治疗指数大,毒性存在剂量依赖的相关性。因此,常规药物监测不显示在所有的病人。

血清标本收集在凝胶管是不能接受的,因为药物凝胶能吸收,导致错误的浓度下降。

1。Meier BM Langman LJ,柏克德路,豪斯泰之C:临床毒理学。霍瓦特:Rifai N, AR, Wittwer CT, eds。Tietz教科书的临床化学和分子诊断。6。爱思唯尔;2018:832 - 887

2。Yaksh TL,华莱士女士:第18章:阿片类药物镇痛,疼痛管理。:勃氏会、Chabner写英航Knollmann公元前。古德曼和吉尔曼的治疗的药理基础。12。麦格劳-希尔公司书;2011年

3所示。Baselt RC:处置有毒药物和化学人。9。生物医学出版物;2011:1021 - 1025