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监测托吡酯血药浓度
评估合规
评估潜在的毒性
托吡酯是一种广谱抗癫痫药物,用于各种类型的癫痫发作、Lennox-Gastaut综合征(一种儿童期发作癫痫)和偏头痛预防。托吡酯阻断电压依赖性钠通道,增强GABA受体的γ -氨基丁酸(GABA)活性,抑制谷氨酸受体和碳酸酐酶的增强,这些都有助于其抗癫痫和抗偏头痛的疗效。
总的来说,托吡酯表现出良好的药代动力学,吸收良好(立即释放剂型1-4小时),蛋白结合低,肝脏代谢最小。主要通过肾脏排出,并随尿液排出,半衰期约为21小时。与肾脏系统消除的其他抗惊厥药物一样,肾功能受损的患者表现出托吡酯清除率降低和消除半衰期延长。
同时给托吡酯对其他抗惊厥药物的血药浓度无明显影响,但苯妥英钠患者的血药浓度可在加入托吡酯后升高。其他药物-药物相互作用包括联合给药苯巴比妥、苯妥英或卡马西平,可导致托吡酯浓度降低。泊沙康唑与托吡酯同时使用可能导致托吡酯血药浓度升高。因此,与这些药物(苯妥英、卡马西平、泊沙康唑或苯巴比妥)联合治疗的变化可能需要托吡酯的剂量调整,治疗药物监测可能对此有帮助。托吡酯最常见的副作用包括:体重减轻、食欲不振、嗜睡、头晕、协调问题、记忆障碍和感觉异常。
视临床用途而定:
抗惊厥的:5.0 - -20.0微克/毫升
精神:2.0 - -8.0微克/毫升
当用于控制癫痫发作时,大多数人对托吡酯的血清水平为5.0 - 20.0 mcg/mL时表现出最佳反应。有些患者可能在此范围外反应良好,或可能在治疗范围内显示毒性,因此解释应包括临床评价。
治疗范围是基于食槽处(即下一剂量前)的标本。
毒性水平尚未完全确定。
这种检测不能对全血进行。
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