测试ID: MTDNU
美沙酮确认，随机，尿

监测美沙酮治疗镇痛或药物康复的依从性

通过尿液中2-乙基-1,5-二甲基- 1,3 -二苯基吡咯烷的含量来评估康复计划的依从性

美沙酮(Dolophine)是一种合成阿片类物质，一种结构上与天然阿片类物质无关的化合物，但能够与阿片类受体结合。这些受体之间的相互作用产生了许多与天然阿片类药物相同的效果，包括镇痛和镇静。然而，美沙酮不会产生欣快感，而且与海洛因等阿片类药物相比，其戒断症状少得多。(1)美沙酮在临床上用于减轻疼痛、治疗阿片类药物戒断综合症和治疗海洛因成瘾，试图使患者戒断非法药物使用。

美沙酮代谢以非活性形式为主要消除形式。口服美沙酮使其服从肝脏的第一次代谢，并造成其生物利用度的个体间差异，其范围从80%到95%。在美沙酮代谢中最重要的酶是细胞色素P450 (CYP) 3A4和CYP2B6。(1-5)美沙酮代谢为多种代谢物，主要代谢物为2- ethyliden1,5 - dimethyl1,3,3 -diphenylpyrrolidine (EDDP).(1-4)这一过程的效率容易在个体间和个体内发生广泛的变异。由于酶活性的内在差异以及许多药物对酶的诱导或抑制。美沙酮及其代谢物(包括EDDP)的排泄主要通过肾脏进行。

为治疗目的服用美沙酮的患者尿液中同时排泄母体美沙酮和EDDP。临床上，测量美沙酮和EDDP的水平是很重要的。尿液中的美沙酮水平因剂量、代谢和尿液pH值等因素而有很大差异(5)。相反，EDDP水平相对不受pH值的影响，因此在评估治疗依从性时更可取(5)。

一些接受美沙酮治疗的病人试图通过在尿液中加入部分提供的美沙酮来通过依从性测试。这通常被称为“加药”。“在这些情况下，样本会含有大量美沙酮，而不含或极少量EDDP。(6)尿液中含有美沙酮而没有EDDP，强烈暗示尿液样本中直接加入美沙酮而掺假。”

负

截止浓度:

美沙酮相

< 100 ng / mL

2-ETHYLIDENE-1、5-DIMETHYL-3 3-DIPHENYLPYRROLIDINE气

< 100 ng / mL

在病人尿液标本中发现的美沙酮及其代谢物的绝对浓度可能是高度可变的，与剂量无关。然而，医学文献和我们的经验表明，已知依从美沙酮治疗的患者2-乙基-1,5-二甲基- 1,3 -二苯基吡啶(EDDP):美沙酮的比值大于0.60。

EDDP:美沙酮比值小于0.090，强烈建议直接在尿液标本中加入美沙酮进行操作。

尿液pH值对检测美沙酮的能力有相当大的影响，因此2-乙基-1,5-二甲基- 1,3 -二苯基吡咯是更好的尿液测量。

尿液中美沙酮浓度与血清水平或给药量的相关性非常差。

1.Gutstein HB, Akil H:第23章:阿片类镇痛药。在古德曼和吉尔曼的《治疗学的药理学基础》第十版。由JG Hardman, LE Limbird编辑。麦格劳-希尔图书公司，2001年，第569-619页

2.美沙酮临床药代动力学的个体间变异性:对阿片类药物依赖治疗的启示。中国Pharmacokinet 41:1153 2002; 1193年

3.Ferrari A, Coccia CP, Bertolini A, Sternieri E:美沙酮代谢，药代动力学和相互作用。杂志Res 50:551 2004; 559年

4.人体内有毒药物和化学物质的处置。第10版。RC Baselt编辑。生物医学出版物,2014

5.法医学毒理学原理。第二版。AACC出版社，2003,pp 385

6.气相色谱-质谱分析尿液样品时美沙酮转化为EDDP。J Anal Toxicol 1999;23:615-619

7.George S, Braithwaite RA:确定美沙酮尿液排泄及其主要代谢物(EDDP)作为美沙酮解毒计划依从性的潜在标志物的有效性的初步研究。J Anal Toxicol 1999;23:81-85

8.《临床化学与分子诊断学教科书》。第六版。2018年爱思唯尔