测试ID:TACPK
他克莫司、峰值、血液

给药后(峰值)他克莫司血药浓度的评估

他克莫司(Prograf)是一种来源于真菌的大环内酯类抗生素链霉菌属tsukubaenesis. 与环孢素类似，他克莫司抑制钙调神经磷酸酶抑制T细胞。他克莫司由CYP3A4代谢；因此，其浓度受抑制（钙通道阻滞剂、抗真菌剂、某些抗生素、葡萄柚汁）或诱导（抗惊厥药、利福平）这种酶的药物的影响。他克莫司的治疗范围很窄，不良反应很常见，尤其是在高剂量和高浓度下，因此治疗药物监测至关重要。

由于90%的他克莫司存在于血液的细胞成分中，特别是红细胞，所以全血是谷浓度分析的首选样本。目标稳态浓度取决于临床方案、排斥反应的存在或风险、移植时间、同种异体移植类型、伴随免疫抑制和副作用(主要是肾毒性)。最佳血谷浓度一般在5.0 - 15.0 ng/mL之间。通常在移植后立即寻求更高的剂量，但由于器官功能在移植后约4周稳定，在稳定的实体器官移植患者中通常减少剂量。谷浓度应维持在20 ng/mL以下。

他克莫司的最佳剂量后采样策略和血药浓度尚未确定。一项对54例肝移植患者的研究表明，在给药后1- 4小时抽取的样本中，大多数患者他克莫司血药浓度在5.0 - 30.0 ng/mL之间，尽管一些患者在给药后1小时血药浓度略高。

5.0 - -30.0 ng / mL

靶稳态谷浓度取决于移植类型、伴随免疫抑制、临床/机构方案和移植后时间。结果应结合临床资料和任何排斥反应或毒性的体征或症状来解释。

本试验测量他克莫司的剂量后水平。建立的参考范围反映了槽的测量，不适用于给药后的样品。目前还没有关于给药后他克莫司水平的参考范围或标准取样方案，但一项对肝移植受者的有限研究表明，大多数患者在给药后1 - 4小时提取时，他克莫司水平在5.0 - 30.0 ng/mL之间。他克莫司狭窄的治疗窗和高的个体药代动力学变异性使血药浓度调节剂量至关重要。由于90%的药物存在于血液的细胞成分中，特别是红细胞、全血而不是血浆中，因此可以测量其浓度，并更好地与疗效和毒性相关。

本试验对他克莫司具有特异性；它不会与环孢素、环孢素代谢产物、西罗莫司、西罗莫司代谢产物或他克莫司代谢产物发生交叉反应。液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）检测的结果比免疫分析法检测的结果大约少30%。

确定的（槽）他克莫司参考范围不适用于给药后抽取的样本。订购他克莫司/他克莫司，血液，用于槽样。

1.Kahan BD, Keown P, Levy GA等:临床应用中免疫抑制药物的治疗药物监测。中华医学杂志2002年3月;24(3):330-350

2.Scott LJ，McKeage K，Keam SJ，等：他克莫司：在器官移植管理中使用的进一步更新。药物2003年；63(12):1247-1297