测试ID: POSA
泊沙康唑、血清

泊沙康唑治疗的监测

Posaconazole干扰真菌细胞色素P450 (CYP)羊毛甾醇-14 α去甲基化酶活性，降低真菌细胞膜主要甾醇麦角甾醇的合成，抑制真菌细胞膜形成(1,2)。

泊沙康唑已被批准用于侵袭性疾病的预防曲霉属真菌和假丝酵母严重免疫功能低下患者(例如，患有移植物抗宿主病的造血干细胞移植受者:GVHD或恶性血液病化疗后中性粒细胞减少延长患者)和口咽念珠菌病(包括伊曲康唑或氟康唑难治性患者)的治疗。(1,3)它也被批准用于眼部给药(此用途不需要药物监测)。

泊沙康唑的吸收是可变的。食物和液体营养补充剂增加吸收，禁食状态不能提供足够的吸收以确保足够的血浆浓度。(4,5)药物具有高体积分布(Vd=465-1,774 L)和高蛋白结合(>或=97%)，主要与白蛋白结合。(1,3)药物代谢不明显;约15%至17%的代谢是由非cypi介导的，主要是通过肝脏葡萄糖醛酸化生成代谢产物。(1)半衰期消除约35小时(范围:20-66小时);大约5到7天后达到稳定状态。达到最大浓度的时间大约是3至5小时，但由于吸收高度可变，建议进行槽级监测。

治疗药物监测应考虑以下情况:

-证明用于预防或积极治疗真菌感染时的最佳吸收

考虑重新检查一个水平，即使初始水平在目标范围内，如果患者:

-无法达到最佳的营养摄入

-正在接受连续管喂料

-正在接受质子泵抑制剂(在一些研究中降低泊沙康唑水平)

-有粘膜炎、腹泻、呕吐、移植物抗宿主病或其他药物不能很好吸收的原因

> 700 ng / mL(槽)

建议预防剂量大于700 ng/mL (0.7 mcg/mL)。

在一项有创性治疗的挽救性试验中，浓度大于或等于1250 ng/mL (1.25 mcg/mL)被证明是最佳的曲霉属真菌感染。

毒性范围尚未确定。

没有重要的警告声明

1.包插入。Noxafil(泊沙康唑)。先灵葆雅公司;2006

2.古德曼与吉尔曼的《治疗学的药理学基础》第十版。麦格劳-希尔专业出版社;2001

3.医师案头参考(PDR)。第61版汤姆森PDR;2007

4.食品对泊沙康唑两种口服制剂相对生物利用度的影响。临床药理学杂志2004;57:218-222。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2003.01977.x

5.泊沙康唑联合抗酸剂在空腹或非空腹健康男性的药代动力学。抗微生物药物化学。2004;48(3):804-808。doi: 10.1128 / aac.48.3.804 - 808.2004

6.Rifai N, Horvath AR, Wittwer CT eds: Tietz临床化学和分子诊断教科书。第6版Elsevier;2018